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片劑什么情況下采用粉末直接壓片？
閱讀：660 發布時間：2022-10-1
片劑是的一種制劑，它的制備方法主要有兩種：顆粒壓片和直接壓片。按生產過程的不同，顆粒壓片方法可以分為兩類：濕顆粒壓片和干顆粒壓片；根據主要成分的差異，可以將直接壓片法和晶體直接壓片法兩大類。粉體直接壓片是將藥粉和合適的輔助材料分開過濾，然后不經制粒（濕性或干性）而直接壓片。在我國，使用最多的是濕式顆粒壓片。但由于新型輔助材料的不斷發展，粉體直接壓片法的使用日益廣泛。 
1、用于藥物遇濕、熱時易變色、分解。很多藥物對濕熱不穩定，例如：遇濕、熱時易發生變色，使其效價下降；是一種極易被大氣氧化而變黃、含量下降的物質，尤其是在水分、溫度和金屬離子的作用下，更容易引起藥物的；氨遇濕熱均易分解，變色，釋放出濃重的氨味；對濕熱穩定性差，溶解度低，溶解度低；1,B2,B6等對濕離子、熱離子和金屬離子的穩定性較差。如果使用傳統的濕法制粒，由于藥品與膠水中的溶劑發生接觸，再經過高溫烘干，將會對制品的品質造成一定的影響。而采用粉體直接壓片法生產的片材，片面平滑，不產生裂紋，不粘沖，片重差別較小，崩解時間較短，經加速試驗及留樣觀察，片劑的各項品質指標未發生改變。
2、用于易水解的酯類、酰胺類等。由于易水解，傳統的濕法制粒方法由于添加了膠水，在干燥、溫度較高的情況下，會加速分解，從而影響藥效，導致藥物的質量下降，同時還會導致降解產物的增多，導致藥效下降，不良反應增多。而直接壓片法可以避免與水分接觸，并可以選擇具有較低導濕性的輔助材料，以確保藥品在貯存過程中的穩定性。
3、用于低溶解度或疏水性的藥品。低溶解度的藥物，其溶出度與其表面性能有很大關系，采用藥劑學方法，選擇親水性的助劑，將其粉末直接壓片，使藥物在崩解后直接從粉體中釋放，從而使藥物的分散性、溶出速度更快、相對生物利用度更高。
4、低熔點和共熔性的復合制劑。的溶點在50~62℃之間，傳統的濕法會使藥物溶化，從而影響產品的品質；與復合，在濕法制粒過程中，二者能發生共融，且不容易干燥。而直接使用粉末壓片技術可以很好地解決上述問題。
5、一種新型的配方。粉體直接壓片技術不僅用于一般片劑的生產，而且在分散片、速釋片、速溶片、緩釋片等領域也有其的*性。
分散片、速釋片主要有：直接壓片、濕顆粒、冷凍干燥等。由于其工藝簡單，成本低，生產周期短，無需使用有機溶劑，因此，粉末直接壓片技術已逐漸受到人們的重視。目前，微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、交聯甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉等，是生產分散片及速溶制劑的關鍵。
緩釋片要控制初期和中期，在服用后幾個小時內，大部分的藥物都會被釋放，這就意味著緩釋片應該在釋放的過程中緩慢的釋放。從工藝上看，在常規濕法生產過程中，緩釋物料的粘性很高，從而導致生產過程中出現了一些問題，甚至出現了無形化現象。即便能制粒，其顆粒的硬度也很高，有時會出現片狀斑點，局部會有較多的空洞，這會加速緩釋片的釋放，有時還會發生突釋。與濕法相比，粉體直接壓片釋放量小、操作簡便、重復性好、原料損耗少。此外，若使用高吸水性和膨脹性的輔助材料，則不能使用濕法生產微粒，因此只能使用粉體直接壓片法。
此外，中藥固體制劑因其成分復雜、粘度高，在一定程度上制約了中藥質量標準的現代化、規范化和藥效的發揮。如果使用高效的崩解劑和新的稀釋劑，并按照“快速釋片”的設計思想，采用粉狀直接壓片法對中藥固體制劑進行配方優化，并對其工藝進行了試驗研究，取得了較好的效果。